HISTAMIN DAN ANTAGONIS HISTAMIN
Struktur Histamin
( a-imidazoliletilamin
atau 1-H-imidazol-4-etanamin)
Tersebar di alam, terdapat di ergot dan tanaman lain, serta
disemua organ dan jaringan tubuh manusia.
Histamin bersifat basa, gugus amino
rantai samping memp. pKa = 9,70 dan gugus imidazol amin memp.pKa = 5,90.
Pada pH tubuh senyawa ini berada sebagai
kation bervalensi tunggal
Efek samping Antihistamin
Efek Sedasi (generasi pertama) à bahaya mengendarai kendaraan
bermotor atau menjalankan mesin.
Efek muskarinik à mulut kering, penglihatan kabur,
retensi urin, konstipasi
Aktivasi reseptor H1 oleh
histamin
berakibat:
1. Penurunan tahanan vaskuler
perifer
2. permeabilitas venula post kapiler
naik.
3. Vasokonstriksi arteri koroner
dan basilaris
4. Bronkospasme
5. Konstraksi otot polos
gastrointestinal
6. Rasa sakit dan gatal pd ujung
syaraf kulit
7. Pada dosis tinggi menyebabkan
pelepasan
katekolamin dari
medulla adrenalis.
Aktivasi reseptor H2 oleh
histamin berakibat
1.
Penurunan tahanan vaskuler perifer,
2.
Vasodilatasi kulit muka,
3.
Dilatasi arteri karotis dan pulmonaris
4.
Frekuensi dan kontraksi jantung naik
5.
Otomatisitas atrium dan ventrikal naik
6.
Bronkodilatasi
7.
Sekresi asam lambung dan pepsin
8.
Hambatan terhadap Ig E-dependen
degranulation dari pada basofil.
Aktivasi reseptor H3 berakibat:
1. 1..Penghambatan terhadap pelepasan neurotrans-
mitter (histamin) dari neuron-neuron
histaminergik
di otak.
2. Hambatan pelepasan transmitter
dari saraf tepi dalam sistem saraf otonom dan pleksus mienterikus.
3. Pengurangan influks kalsium
didalam otak dan saraf perifer.
Reseptor H4
1.Reseptor H4 diketemukan
terutama dalam jaringan intestinal,
limpa, dan sel-sel aktif immun ( seperti T cell, neutrophil dan
eosinophil), “ .
2.Reseptor H4 diduga
mempunyai peranan penting dalam pengaturan fungsi immun.
Berdasar strukturnya antihistamin
digolongkan menjadi:
1.Eter amino alkil (etanolamin eter)
2.Etilen diamin
3.Turunan Propilamin
4.Antihistamin cincin trisiklik
pertanyaan :
1. bagaimana respon tubuh apabila histamin berikatan dengan reseptor H1?
2. bagaimana efek dari histamin?
3. bagaimana peran dari antihistamin?
pertanyaan :
1. bagaimana respon tubuh apabila histamin berikatan dengan reseptor H1?
2. bagaimana efek dari histamin?
3. bagaimana peran dari antihistamin?
No. 2, Ketika histamin tiba di lokasi iritasi, hal itu menyebabkan beberapa efek penting. Salah satunya adalah dilatasi, atau pelebaran, pembuluh darah kecil di daerah itu. Hal ini dikenal sebagai respon inflamasi, atau pembengkakan. Pembengkakan meningkatkan aliran darah ke daerah tersebut. Apakah anda pernah disengat lebah? Biasanya kulit semakin merah dan bengkak yang tepat di sekitar lokasi sengatan. Hal ini disebabkan histamin memicu pembuluh darah untuk membesar. Meskipun dapat menjadi tidak nyaman, peradangan merupakan bagian dari proses penyembuhan alami tubuh. Dengan memungkinkan untuk aliran darah lebih cepat ke daerah, sel darah putih dapat disampaikan pada tingkat yang lebih cepat. Gatal-gatal dan ruam adalah contoh lain dari respon inflamasi.
BalasHapussaya akan membantu menjawab pertanyaan no 3, Antihistamin bekerja dengan mengikat reseptor sel yang biasanya diikat oleh histamin. Dengan memblokir lokasi reseptor, histamin tidak dapat menyampaikan pesan bagi tubuh untuk menghasilkan gejala alergi. Jadi, bersin, gatal, dan peradangan umumnya dapat berkurang.
BalasHapus
HapusHistamin sekarang bertindak sebagai pembawa pesan, melakukan perjalanan ke lokasi iritasi untuk mengaktifkan respon tertentu di daerah itu. Secara kimiawi, histamin bekerja dalam tubuh dengan cara mengikat dengan reseptor khusus pada molekul protein di berbagai bagian tubuh. Ketika terikat pada reseptor, efek tertentu diproduksi, seperti peradangan atau peningkatan produksi lendir. Reaksi alergi seseorang mengalami tergantung pada jumlah histamin dilepaskan. Ini bervariasi dari individu ke individu.
no 1
BalasHapuspeningkatan histamin pada reseptor H1 membuat anda lebih waspada selain itu peningkatan histamin dengan jenis lain dari reseptor mempengaruhi sekresi asam lambung serta beberapa efek neorologis
Jika histamin berikatan dengan reseptor H1 maka akan menyebabkan terjadinya efek inflamasi atau peradangan sebagai respon normal tubuh Viska, untuk pengaruh sekresi lambung itu biasanya ada di reseptor H2
Hapussaya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2
BalasHapusefek samping yang paling utama dari antihistamin adalah mengantuk sehingga tidak dianjurkan penggunaanya untuk orang yang sedang berkendara dan orang yang menjalankan mesin berat. selain itu efek lain yaitu : Mulut kering atau disfagia,
Pusing,Sakit kepala,Nyeri perut, Sulit buang air kecil, serta penglihatan kabur
Rahmi?
HapusAntihistamin sendiri terbagi menjadi dua jenis yaitu generasi pertama dan generasi kedua.
Generasi pertama. Jenis ini memiliki efek menenangkan. Ketika diminum, ada efek samping umum yang bisa Anda rasakan seperti mengantuk, pusing, konstipasi, mulut kering, gangguan dalam berpikir, penglihatan buram dan sulit mengosongkan kandung kemih.
Jenis-jenis antihistamin generasi pertama antara lain clemastine, alimemazine, chlorphenamine, cyproheptadine, hydroxyzine, ketotifen dan promethazine.
Generasi kedua. Jenis ini tidak memiliki efek penenang. Ketika diminum, efek mengantuk tidak akan sebesar obat generasi pertama. Meski begitu, Anda tetap harus berhati-hati ketika mengonsumsinya sambil mengemudi dan mengoperasikan alat berat. Karena efek mengantuk masih mungkin bisa terjadi. Antihistamin generasi kedua memiliki efek samping yang lebih sedikit ketimbang generasi pertama. Efek sampingnya yaitu mulut kering, sakit kepala, hidung kering, dan merasa mual.
Jenis-jenis antihistamin generasi kedua antara lain fexofenadine, levocetirizine, loratadine, mizolastine acrivastine, cetirizine, dan desloratadine.
2.salah satu efek dari histamin yang pada umumnya terjadi ialah rasa kantuk atau sedasi dan jika digunakan dalam jangka panjang dan tidak sesuai dosis akan memberikan efek yang lebih berisiko lagi
BalasHapussaya ingin menambahkan, Efek histamin dimediasi melalui reseptor histamin yaitu reseptor H1, H2, H3,H4. Aktivasi pada Reseptor histamin 1 akan menyebabkan kontraksi otot polos vaskuler, kontraksi saluran nafas, peningkatan permeabilitas endotel vaskular, dan sintesis platelet activating factor. Respon hipersensitifitas tipe cepat dari reaksi alergi seperti kemerahan, gatal, dan odem merupakan hasil dari aktivasi histamin pada reseptor histamin 1. Anafilaksis, bronkokonstriksi, dan urtikaria adalah efek yang dimediasi reseptor histamin 1.
Hapusuntuk jawaban nomor 2. ada banyak efek sampingnya antara lain dilatasi, atau pelebaran, pembuluh darah kecil, sulit buang air kecil, sakitkepala, nyeri perut dan masih banyak lagi.
BalasHapuspertanyaan no 3
BalasHapusmenurut artikel yang saya baca Antihistamin bekerja dengan mengikat reseptor sel yang biasanya diikat oleh histamin. Dengan memblokir lokasi reseptor, histamin tidak dapat menyampaikan pesan bagi tubuh untuk menghasilkan gejala alergi. Jadi, bersin, gatal, dan peradangan umumnya dapat berkurang.
Histamin dapat memiliki efek berupa rspon inflamasi atau pembengkakak. Hal ini dikarenakan terjadinya dilatasi, atau pelebaran, pembuluh darah kecil di daerah itu. Penampakan fisik dapat berupa ruam, gatal-gatal dan lain sebagainya.
BalasHapusanti histamin terutama yang antagonis H1 yaitu anti histamin yang menghambat reseptor h1. ketika histamin dilepaskan oleh sel mast karena terjadinya reaksi alergi menyebabkan terjadinya vasodilatasi pada sel endotelia. Vasodilatasi mengakibatkan keluarnya cairan sehingga terjadi swelling. oleh karena itu obat antihistamin H1 akan berikatan dengan reseptor acetilkolin sehingga histamin tidak dapat berikatan dengan reseptor, dan mencegah terjadinya alergi.
BalasHapushai wulan, saya akan menjawab pertanyaan no 3 yaitu :
BalasHapuspada dasarnya,Reaksi alergi adalah tubuh bereaksi secara berlebihan terhadap suatu agen atau zat yang sebenarnya tidak berbahaya bagi tubuh, misal debu, makanan tertentu, obat-obatan, dan sebagainya. Pada reaksi alergi terjadi pelepasan zat histamin secara berlebihan sehingga menimbulkan gejala-gejala alergi yang sangat bervariasi, seperti:
Kulit: Gatal, bentol, kemerahan, bengkak.
Saluran napas: sesak napas dengan napas berbunyi "ngik-ngik" mengi, batuk.
Saluran pencernaan: diare.
sehingga, dikarenakan terjadi pelepasan histamin yang berlebihan inilah maka diperlukan obat antihistamin untuk meredakan reaksi alergi. Terdapat berbagai jenis obat antihistamin, misal chlorpheniramine, loratadine, cetirizine, diphenhydramine, dan sebagainya.
no 2
BalasHapusefek histamin : Salah satunya adalah dilatasi atau pelebaran pembuluh darah kecil di daerah itu. Hal ini dikenal sebagai respon inflamasi, atau pembengkakan kontraksi otot polos vaskuler, kontraksi saluran nafas, peningkatan permeabilitas endotel vaskular, dan sintesis platelet activating factor, dll.
hai wulan, saya akan membantu menjawab pertanyaan no 2. Menurut pendapat saya efek samping yang ditimbulkan oleh antihistamin adalah mengantuk,mulut kering atau disfagia, pusing, sakit kepala, nyeri perut, sulit buang air kecil, mudah marah, penglihatan kabur
BalasHapus2. Efek samping tiap-tiap jenis antihistamin dapat berbeda-beda, begitu pula efek samping satu jenis antihistamin juga dapat berbeda-beda pada tiap-tiap orang. Selalu baca keterangannya pada kemasan antihistamin.
BalasHapusAntihistamin sedatif (penenang) akan membuat Anda merasa sangat mengantuk dan juga mempengaruhi koordinasi tubuh. Karena itu, disarankan untuk tidak mengendarai kendaraan atau mengoperasikan mesin tertentu yang berbahaya selama 24 jam setelah mengonsumsi antihistamin sedatif. Sedangkan alkohol akan meningkatkan efek sedatif (penenang) dari jenis antihistamin sedatif. Tidak boleh meminum alkohol ketika selama mengonsumsi antihistamin sedatif. Sedangkan, antihistamin non-sedatif kurang menyebabkan kantuk atau bahkan tidak sama sekali.
saya akan membantu menjawab pertanyaan no 3, Antihistamin bekerja dengan mengikat reseptor sel yang biasanya diikat oleh histamin. Dengan memblokir lokasi reseptor, histamin tidak dapat menyampaikan pesan bagi tubuh untuk menghasilkan gejala alergi. Jadi, bersin, gatal, dan peradangan umumnya dapat berkurang.
BalasHapusefek yg ditimbulkan dipengaruhi juga dr kondisi genetiik pasien
Hapusmenurut sumber yang telah saya baca STRATEGI TERAPI ANTIHISTAMIN ” AM-PM”
BalasHapusKeputusan untuk memilih suatu antihistamin untuk mengatasi gangguan alergi semisal rhinitis alergica atau urtikaria idiosinkratik kronik harus berdasarkan pada harga, frekuensi dosis, ketersediaan, kontraindikasi, dan efek samping. Semua antihistamin generasi pertama kini telah ada dalam sediaan generik serta sediaan OTC dengan harga lebih murah. Namun tidak demikian halnya dengan antihistamin generasi kedua dan ketiga. Masalah perbedaan harga ini menjadi suatu pertimbangan.
Meski sedikit lebih mahal, antihistamin generasi kedua dan ketiga secara klinis menunjukkan efikasi tanpa efek sedatif yang menjadi karakteristik dari generasi pertama. Sebenarnya rasa sedasi dan drowsiness sangatlah subjektif, hanya dirasakan oleh individu dan tidak bisa jadi bukti klinis.
efek samping yang dapat terjadi dari antihistamin H1 yaitu :
BalasHapus1. Alergi – fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis.
2. Kardiovaskular – hipotensi postural, palpitasi, refleks takikardia, trombosis
vena pada sisi injeksi (IV prometazin)
3. Sistem Saraf Pusat – drowsiness, sedasi, pusing, gangguan koordinasi, fatigue, bingung, reaksi
extrapiramidal bisa saja terjadi pada dosis tinggi
4. Gastrointestinal – epigastric distress, anoreksi, rasa pahit (nasal spray)
5. Genitourinari – urinary frequency, dysuria, urinary retention
6. Respiratori – dada sesak, wheezing, mulut kering, epitaksis dan nasal burning (nasal spray)
Efek antihistamin yg paling sering yakni sedatif
Hapusjawaban no 4 peran dari histamin sekarang bertindak sebagai pembawa pesan, melakukan perjalanan ke lokasi iritasi untuk mengaktifkan respon tertentu di daerah itu. Secara kimiawi, histamin bekerja dalam tubuh dengan cara mengikat dengan reseptor khusus pada molekul protein di berbagai bagian tubuh. Ketika terikat pada reseptor, efek tertentu diproduksi, seperti peradangan atau peningkatan produksi lendir. Reaksi alergi seseorang mengalami tergantung pada jumlah histamin dilepaskan. Ini bervariasi dari individu ke individu.
BalasHapus