HISTAMIN DAN ANTAGONIS HISTAMIN Struktur Histamin ( a -imidazoliletilamin atau 1-H-imidazol-4-etanamin) Tersebar di alam, terdapat di ergot dan tanaman lain, serta disemua organ dan jaringan tubuh manusia. Histamin bersifat basa, gugus amino rantai samping memp. pKa = 9,70 dan gugus imidazol amin memp.pKa = 5,90. Pada pH tubuh senyawa ini berada sebagai kation bervalensi tunggal Efek samping Antihistamin Efek Sedasi (generasi pertama) à bahaya mengendarai kendaraan bermotor atau menjalankan mesin. Efek muskarinik à mulut kering, penglihatan kabur, retensi urin, konstipasi Aktivasi reseptor H 1 oleh histamin berakibat: 1. Penurunan tahanan vaskuler perifer 2. permeabilitas venula post kapiler naik. 3. Vasokonstriksi arteri koroner dan basilaris 4. Bronkospasme 5. Konstraksi otot polos gastrointestinal 6. Rasa sakit dan gatal pd ujung syaraf kulit 7. Pada dosis tinggi menyebabkan pelepasan ...
Postingan
Etilendiamin . Etilendiamin mempunyai efek samping penekanan CNS dan gastro intestinal. Antihistamin tipe piperazin, imidazolin dan fenotiazin mengandung bagian etilendiamin. Pada kebanyakan molekul obat adanya nitrogen kelihatannya merupakan kondisi yang diperlukan untuk pembentukan garam yang stabil dengan asam mineral. Gugus amino alifatik dalam etilen diamin cukup basis untuk pembentukan garam, akan tetapi atom N yang diikat pada cincin aromatik sangat kurang basis. Elektron bebas pada nitrogen aril di delokalisasi oleh cincin aromatik. Struktur resonansi yang menunjukkan delokalisasi elektron adalah sbb. Adanya penurunan kerapatan elektron pada N, menjadi kurang basis dan protonasi pada posisi ini berlangsung lambat. Fenbenzamin merupakan salah satu a...
Nyeri merupakan suatu keadaan yang tidak nyaman dan menyiksa bagi penderitanya. Namun terkadang nyeri dapat digunakan sebagai tanda adanya kerusakan jaringan. Nyeri merupakan suatu tanda terhadap adanya berbagai gangguan tubuh, seperti infeksi kuman, peradangan dan kejang otot (Guyfon, 1996). Rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam tiga kategori : 1. Nyeri ringan : sakit gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid. Dapat iatasi dengan asetosal, parasetamol bahkan placebo. 2. Nyeri sedang : sakit punggung, migrain, rheumatik. Memerlukan analgetik perifer kuat. 3. Nyeri hebat : kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal, kanker. Harus diatasi dengan analgetik sentral (Katzung, 1998). Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala, yang fungsinya adalah melindungi dan memberikan tanda bahaya tentang adanya gangguan-gangguan di dalam tubuh, seperti peradangan (rematik, ...